Farmaceutická chemie I

Sylabus

Definice a charakteristika discipliny

Vývoj chemických léčiv

Názvosloví léčiv

Zdroje nových chemických léčiv

Strukturální faktory, jejich vliv a význam na procesy, které následují po podání léčiv do organismu

Modifikace struktury

Fyzikálně-chemické vlastnosti a jejich význam pro účinek léčiv

Chemoterapeutika centrální nervové soustavy

Celková anestetika

Sedativa a hypnotika

Antikonvulziva

Psychofarmaka

Analgetika – anodyna

Analgetika – antipyretika

Antitusika

Antiparkinsonika

Chemoterapeutika periferní nervové soustavy

Nesteroidní antiflogistika

Místní anestetika

Myorelaxancia

Anotace

Farmaceutická chemie studuje léčiva a pomocné látky chemického charakteru. Jedná se o interdisciplinární předmět spojující chemické, biologické a specificky farmaceutické obory. Farmaceutická chemie se zabývá studiem významu a vlivu chemické struktury na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají po podání léčiva do organismu. Specifickou oblastí farmaceutické chemie je především studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi léčiv a využití těchto poznatků pro vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek.

Výuka tohoto profilového předmětu probíhá ve dvou semestrech 3. ročníku formou přednášek, cvičení a seminářů. V závislosti na volbě studenta je předmět ukončen státní zkouškou, případně zkouškou. Předmět úzce navazuje na přípravné disciplíny přírodovědného a medicínského charakteru. Poskytuje ucelený obraz o léčivech a pomocných látkách chemického charakteru, nezbytný pro zvládnutí dalších navazujících disciplin, zejména kontroly léčiv a farmakologie. Materie farmaceutické chemie zahrnuje teorii a systematickou část. V teoretické části je vedle historických aspektů vývoje léčiv, zdrojů jejich získávání, pozornost věnována i otázkám názvosloví. Širší pozornost je pak věnována významu a vlivu chemické struktury, včetně jejich modifikací, na farmakokinetické i farmakodynamické procesy, které probíhají při podání léčiva do organismu. Sleduje se i příčinná souvislost mezi chemickou strukturou a stálostí léčiv, jakož i předpoklady k možnými interakcím (chemické inkompatibility). Systematická část třídí léčiva podle charakteru a druhu jejich použití, t.j. z hlediska funkčního. Třídící měřítko chemické zůstává až na druhém místě. Je tak dána možnost porovnání léčiv, která jsou si blízká svým klinickým využitím, ačkoliv mechanismem účinku či chemicky jsou odlišná. Zvolený způsob klasifikace dokládá nejen logickou spojitost mezi farmaceutickou chemií a farmakologií, ale je významný i z hlediska praxe. Koresponduje totiž z dnes běžně používaným rozdělením léčiv v rámci jejich anatomicko-terapeuticko-chemické klasifikace (ATC). Specifickou oblastí farmaceutické chemie je pak studium vztahů mezi chemickou strukturou a biologickými vlastnostmi chemicky definovaných látek a využití těchto poznatků pro navrhování a vývoj nových účinnějších a bezpečnějších látek. Zvládnutí farmaceutické chemie spolu s dalšími vědomostmi umožňují v řadě případů vyslovit nejen predikci biologické aktivity, ale i dalších vlastností potřebných pro zacházení, uchování a praktické používání léčiv.

Pro názvy léčiv jsou důsledně používány mezinárodní nechráněné názvy (INN), upravené v souladu s pravidly pro jejich českou transkripci. Každá farmakoterapeutická skupina je studentům přednášena v následujícím pořadí: část úvodní se stručnou, avšak nezbytnou farmakologickou charakteristikou, dále historický vývoj dané farmakoterapeutické skupiny, mechanizmus účinku a popis vztahů mezi strukturou a účinkem léčiv. Významnou součástí materie farmaceutické chemie jsou chemické vzorce, které jsou studentům představovány tak, aby byly pokud možno vyzdviženy logické vztahy mezi jednotlivými léčivy, popř. strukturní podobnosti mezi cílovými neuromediátory a léčivy strukturně odvozenými od těchto tělu vlastních sloučenin. Pro úplnost je na konci jednotlivých kapitol uveden stručný přehled v praxi používaných léčiv s jejich INN názvy, lékopisnými, chemickými názvy (IUPAC) a nakonec i příklady chráněných názvů léčivých přípravků (registrovaných v ČR).