Témata přednášek

definice základních farmakokinetických parametrů, lineární/nelineární farmakokinetiky, dávkování léčiv, modelové výpočty
Farmakokinetické lékové interakce, role biotransformačních enzymů ve farmakokinetických lékových interakcích, příklady klinicky významných lékových interakcí na biotransformačních enzymech
role lékových transportérů ve farmakokinetických lékových interakcích, příklady klinicky významných lékových interakcí na lékových transportérech
preklinické experimentální metody (in vitro, in vivo, in silico modely) pro kvantifikaci role biotransformačních enzymů ve farmakokinetice léčiv a sledování lékových interakcí na těchto enzymech, jejich výhody/nevýhody, extrapolace výsledků na člověka a možnosti klinického testování
preklinické experimentální metody (in vitro, in vivo, in silico modely) hodnocení absorpce, distribuce a exkrece a zapojení lékových transportérů v těchto dějích, výhody/nevýhody, extrapolace výsledků na člověka a možnosti klinického testování
faktory ovlivňující farmakokinetiku léčiv se zaměřením na specifické skupiny pacientů (např. u dětí, ve stáří, v průběhu těhotenství)
genové polymorfizmy a jejich vliv na farmakokinetiku léčiv, konkrétní příklady genových mutací s klinicky prokázaným dopadem na osud léčiva v těle, shrnutí probraných témat

Témata praktických cvičení

sledování ovlivnění funkční aktivity vybraných biotransformačních enzymů, testování lékových interakcí na těchto enzymech (inhibice)
testování absorpce léčiv, porovnání transmembránového transportu hydrofilního a lipofilního léčiva (Caco-2) a sledování interakcí léčiv s lékovými transportéry (MDCKII buňky)
sledování lékově navozené indukce mRNA vybraných izoenzymů cytochromu P450 a lékových transportérů u střevní a jaterní buněčné linie