Témata přednášek

1. definice základních farmakokinetických parametrů, lineární/nelineární farmakokinetiky, dávkování léčiv,

modelové výpočty

2. Farmakokinetické lékové interakce, role biotransformačních enzymů ve farmakokinetických lékových

interakcích, příklady klinicky významných lékových interakcí na biotransformačních enzymech

3. role lékových transportérů ve farmakokinetických lékových interakcích, příklady klinicky významných

lékových interakcí na lékových transportérech

4. preklinické experimentální metody (in vitro, in vivo, in silico modely) pro kvantifikaci role biotransformačních

enzymů ve farmakokinetice léčiv a sledování lékových interakcí na těchto enzymech, jejich výhody/nevýhody,

extrapolace výsledků na člověka a možnosti klinického testování

5. preklinické experimentální metody (in vitro, in vivo, in silico modely) hodnocení absorpce, distribuce a

exkrece a zapojení lékových transportérů v těchto dějích, výhody/nevýhody, extrapolace výsledků na člověka a

možnosti klinického testování

6. faktory ovlivňující farmakokinetiku léčiv se zaměřením na specifické skupiny pacientů (např. u dětí, ve stáří, v

průběhu těhotenství)

7. genové polymorfizmy a jejich vliv na farmakokinetiku léčiv, konkrétní příklady genových mutací s klinicky

prokázaným dopadem na osud léčiva v těle, shrnutí probraných témat

Témata praktických cvičení

1. sledování ovlivnění funkční aktivity vybraných biotransformačních enzymů, testování lékových interakcí na

těchto enzymech (inhibice)

2. testování absorpce léčiv, porovnání transmembránového transportu hydrofilního a lipofilního léčiva (Caco-2) a sledování interakcí léčiv s lékovými transportéry (MDCKII buňky)

3. sledování lékově navozené indukce mRNA vybraných izoenzymů cytochromu P450 a lékových transportérů u střevní a jaterní buněčné linie