Všeobecně se věří, že P-glykoprotein, spolu s dalšími ATP efluxními transportéry léčiv, hraje klíčovou roli v detoxikaci a ochraně proti cizorodým látkám. Na druhou stranu může přítomnost těchto transportérů v normálních tkáních zabránit farmakoterapeutickým látkám v přístupu na místo působení, čímž se omezuje jejich léčebný potenciál.
Tento přehled se zaměřuje na P-glykoprotein, jeho expresi, lokalizaci a funkci v nenádorových tkáních a farmakologické důsledky tohoto. Zvláštní pozornost je věnována farmakokinetice v tenkém střevě, mozku, ledvinách, játrech a placentě.