5-fluorouracil (5-FU) je používán k adjuvantní (postoperační) a neodjuvantní (předoperační) cytostatické léčbě kolorektálního karcinomu. Dávka je obvykle určena podle povrchu těla (mg/m2), ačkoliv je známo, že nebyl dosud prokázán lineární vztah mezi dávkou a systémovou clearance 5-FU.
Kineticky řízená léčba, založená na AUC (plocha pod křivkou plazmatických koncentrací v čase po startu kontinuální i.v. infúze), která dobře koreluje s toxicitou, byla zatím vyvinuta jen pro terapii adjuvantní.