Na základě zjištění plynoucích z posledních dvou desetiletí výzkumu v oblasti receptorů spřažených s G proteiny je stále více zřejmé, že signalizace prostřednictvím těchto receptorů neprobíhá pouze podle klasického lineárního modelu, nýbrž jde o značně složitou, vzájemně propojenou síť signalních cest s řadou společných proteinů. Vzhledem k rozsáhlosti a spletitosti sitě aktivované těmito receptory je zjevné, že zde musí existovat víceúrovňový systém regulace, který zajistí odpovídající kontrolu, jak na úrovni rozsahu, tak z hlediska časového a prostorového aspektu GPCR signalizace.
Tento článek shrnuje hlavní mechanizmy regulace GPCRs a nabízí přehled posledních poznatků z této oblasti výzkumu.