Nebivolol je lipofilní kardioselektivní blokátor β-adrenergních receptorů. Ve třídě β-blokátorů se vyznačuje nejvyšším indexem kardioselektivity k β1-adrenergním receptorům.
Má i vazodilatační účinky zprostředkované cestou stimulace tvorby oxidu dusnatého (NO). Nebivolol je účinnou látkou nejen v léčbě arteriální hypertenze, ale i v léčbě chronického srdečního selhání.
Unikátní farmakologické vlastnosti mohou vysvětlovat i jeho velmi dobrou snášenlivost. Na rozdíl od některých jiných β-blokátorů nevede dlouhodobé podávání nebivololu k nežádoucímu ovlivnění lipidového či glycidového metabolismu ani inzulinové senzitivity