Abstrakt
Ve farmakoterapii nemocných indikovaných k antikoagulační léčbě z důvodů prevence a léčby žilní trombózy a v profylaxi tromboembolických příhod u fibrilace síní jsou zaváděny hned dvě nové skupiny perorálně účinných antikoagulancií - gatrany a xabany. První skupina, reprezentována dabigatranem, inhibuje přímo katalytické místo trombinu.
Druhá, z níž pro klinické užití vzešly dva přípravky, rivaroxaban a apixaban, inhibuje katalytické místo faktoru Xa. Vedle již zmíněného perorálního účinku je velkou předností těchto přímých inhibitorů rychlý nástup účinku v řádu desítek minut, dostatečně dlouhé působení umožňující podávání v jedné až dvou denních dávkách a prediktabilní účinek s malou interindividuální variabilitou, což umožňuje léčbu bez nutnosti monitorování.
Společnou nevýhodou je neznalost účinného specifického antidota. V nejvýznamnější indikaci - v profylaxi tromboembolického iktu u nemocných s fibrilací síní - jsou schváleny k léčbě dabigatran a rivaroxaban, v registračním řízení je apixaban.
Ve srovnání s dosud užívaným warfarinem je, vedle absence nutnosti monitorovat léčbu, zásadním přínosem větší účinnost a větší bezpečnost. V druhé významné indikaci, v prevenci tromboembolické nemoci u ortopedických náhrad kloubů, jsou užívány všechny tři molekuly.
V poslední nejrozšířenější indikaci, v léčbě akutní žilní trombózy, plicní embolie a v sekundární profylaxi těchto příhod, se schválení rivaroxabanu a dabigatranu očekává. Vedle těchto již zavedených molekul jsou ve stadiu klinického hodnocení i další: edoxaban, otamixaban, betrixaban a další.