Syntéza a in vitro hodnocení of N-(bromobut-3-en-2-yl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroakridin-9-aminu jako inhibitoru cholinesterázy s ohledem na léčby Alzheimerovy nemoci

Abstrakt

Byl syntetizován nový inhibitor cholinesterázy N-(bromobut-3-en-2-yl)-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydroakridin-9-amin. Bylo zjištěno, že tato látka je slabý in vitro inhibitor cholinesteráz, ale vykazovala 15 krát vyšší selektivitu k acetylcholinesteráze než takrin.

Metodou molekulárního dockingu byla zjištěna odlišná vazba takrinu nebo 7-MEOTA oproti nové látce a byla tak vysvětlena její nízká inhibiční schopnost in vitro.

Klíčová slova

• tacrine
• acetylcholinesterase
• butyrylcholinesterase
• 7-MEOTA
• inhibition
• Alzheimer disease