Příprava a in vitro evaluace 7-methoxy-N-(pent-4-enyl)-amino-1,2,3,4-tetrahydroakridinu - nového takrinového derivátu s cholinergními vlastnostmi
2011
Abstrakt
Inhibitory cholinesteras jsou vhodnými léčivy pro symptomatickou terapii Alzheimerovy nemoci. Takrin (THA) je velmi účinný inhibitor acetylcholinesterasy, který byl v terapii Alzheimerovy choroby dlouho využíván.
Klinické použití THA bylo přerušeno pro nízký terapeutický index, krátký poločas účinku a hepatotoxicitu. 7-methoxytakrin (7-MEOTA) je farmakologicky podobně účinná sloučenina s nižší toxicitou v porovnání s THA. V tomto článku je popsána příprava, biologická aktivita a molekulární modelování eliminačního vedlejšího produktu isolovaného během syntézy bis-alkylenových sloučenin odvozených od 7-MEOTA.