Perorální antidiabetikum pioglitazon je jediný dnes používaný zástupce thiazolidindionů, agonistů PPARγ. Zvyšuje inzulinovou senzitivitu, účinně snižuje je hyperglykémii vzhledem k současné aktivitě PPARα snižuje koncentraci triglyceridů a zvyšuje HDL cholesterol.
Snižuje krevní tlak a snižuje riziko kardiovaskulární morbidity a mortality. Riziko hypoglykémie je minimální, je vhodný i u starších diabetiků.
Není vhodný u diabetiků s chronickým městnavým srdečním selháváním (zvýšení hmotnosti, retence tekutin), opatrnost je namístě u pacientů s rizikem osteoporózy (fraktury) a je kontraindikován u pacientů s karcinomem močového měchýře nebo nevyšetřenou makroskopickou hematurií. Pioglitazon je velmi účinné perorální antidiabetikum v léčbě diabetu 2. typu jak v monoterapii (při kontraindikaci nebo nesnášenlivosti metforminu), tak v kombinaci s metforminem, všemi dalšími antidiabetiky i inzulinem.