Používání inzulinu v klinické medicíně bylo od samého počátku spjato se snahou přizpůsobit léčbu inzulinem potřebám nemocných. V první polovině 20. století se metody prodloužení jeho účinku opíraly především o fyzikálně-chemické principy rozpustnosti proteinů a značný posun ve vývoji pak přineslo odhalení struktury inzulinového hexameru a využití principů genetického inženýrství.