Abstrakt
Lurasidon je nové antipsychotikum 2. generace ze skupiny serotoninových a dopaminových antagonistů, nedávno schválené v USA k terapii schizofrenie. Lurasidon (CM-13496) je benzizothiazolový derivát, který má vysokou afinitou k dopaminovým D2 a serotoninovým 5-HT2A receptorům a také 5-HT1A, 5-HT7 a noradrenalinovým alfa2C zakončením.
Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo za 1-3 hod. po požití a absorpce je podporována požitím jídla, poločas vylučování je 18 hod. a stabilní plazmatické koncentrace je dosaženo po 7 dnech. Lurasidon je metabolizován prostřednictvím CYP4503A4.
Klinická účinnost a bezpečnost lurasidonu byla testována v 11 dvojitě slepých studiích s celkem 4275 pacienty s diagnózou schizofrenie nebo schizoafektivní poruchy. Většina studií byla krátkodobých (3-6 týdnů; jedna 12měsíční), placebem kontrolovaných, ve dvou případech s aktivním komparátorem (haloperidol, ziprasidon).
Výsledky prokázaly rychlý nástup účinku.