Abstrakt
Protidestičková léčba založená na inhibici trombocytárních receptorů pro adenozin difosfát (ADP) typu P2Y12, spolu s blokádou aktivace tromboxanu A2 acetylsalicylovou kyselinou, patří k zavedeným léčebným postupům v indikaci snížení trombotických komplikací u nemocných s vyšším rizikem příhody. Užití zlatého standardu - clopidogrelu je spojeno s asi 30% výskytem rezistence k léčbě při polymorfizmu bioaktivačních enzymů.
Tato skutečnost vedla k zavedení nových a spolehlivějších inhibitorů ADP receptorů. Prvním představitelem nové generace non-tienopyridinových reverzibilních inhibitorů ADP receptorů P2Y12 je ticagrelor.
Inhibice receptoru je zprostředkována z větší míry mateřskou látkou, z menší aktivním metabolitem. Po perorálním podání se ticagrelor rychle a stabilně rezorbuje, nástup účinku je rychlý - 30 až 60 minut, eliminační poločas se pohybuje mezi 6-13 hodinami, biodegradován je izoenzymem CYP3A4 a vylučován játry do žluči.
Reverzibilnost blokády a efekt omezený na 12-24 hodin vede sice na jedné straně k větším nárokům na spolupráci nemocného, na druhé straně je však docíleno větší bezpečnosti při případném krvácení či nutnosti intervence. Účinnost a bezpečnost ticagreloru byla prověřována v řadě studií, rozhodující však jsou výsledky studie PLATO