Abstrakt
Agomelatin je antidepresivum s novým mechanismem účinku. Působí jako agonista melatoninergních receptorů (MT1 , MT2 ) a jako antagonista serotoninergních receptorů 5-HT2C.
Působením na tyto receptory resynchronizuje cirkadiánní rytmy a vykazuje antidepresivní účinky. Účinnost a bezpečnost agomelatinu byla hodnocena v řadě klinických studií, kde byl srovnáván s placebem i s aktivními komparátory. Antidepresivní účinnost byla prokázána ve studiích s placebem a při všech přímých porovnáních s jinými antidepresivy (venlafaxin, sertralin, fluoxetin, escitalopram), a to i u závažné deprese.
Z klinických studií vyplynula také anxiolytická účinnost agomelatinu a příznivý vliv na kvalitu spánku. Významným přínosem agomelatinu je rychlý nástup účinku, pozorovaný již v prvních 2 týdnech léčby, a vynikající profil snášenlivosti bez nárůstu tělesné hmotnosti a bez poruch sexuálních funkcí.
Agomelatin je účinný i při dlouhodobém podávání, kdy vykazuje vysoký podíl adherentních pacientů. Evropská léková agentura (EMA) registrovala agomelatin pro použití v zemích Evropského společenství v únoru 2009.
Je indikován k léčbě depresivních epizod u dospělých, v dávce 25 mg podávané jednou denně před spaním. Doporučená délka léčby, tak jako u všech antidepresiv, je alespoň 6 měsíců.
Agomelatin se vyznačuje velmi dobrou snášenlivostí a nízkou mírou nežádoucích účinků. Ukončování léčby agomelatinem není provázeno příznaky z odnětí, a proto nevyžaduje postupné vysazování dávky.
Agomelatin se nesmí podávat u závažného poškození funkce jater a v průběhu léčby všech pacientů je doporučeno sledovat jaterní funkce. Léčba agomelatinem musí být ukončena, pokud aktivita aminotransferáz stoupne na více než trojnásobek horního limitu normálního rozmezí.
Agomelatin je možné bezpečně kombinovat s jinými léky s výjimkou fluvoxaminu a ciprofloxacinu. U kojících matek je třeba zastavit kojení.
V posledních letech potvrdilo účinnost a bezpečnost agomelatinu v běžné klinické praxi několik rozsáhlých observačních studií. Dosud užívalo agomelatin okolo 2 milionů pacientů po celém světě