Metalothioneiny se podílejí na metabolismu detoxikace a homeostázy těžkých kovů, účastní se ochrany organismu před vzniklými volnými kyslíkovými radikály a podporují regeneraci poškozené tkáně. Významnou otázkou je také vliv metalothioneinu na terapeutickou koncentraci podávaného léčiva, a tak pravděpodobný vznik chemorezistence nádorových buněk.