Sitagliptin a vildagliptin jsou zástupci nové třídy antidiabetik - gliptinů. Jejich účinek je zprostředkován inhibicí enzymu dipeptidyl peptidáza 4 (DPP-4), čímž se zvýší hladina endogenního glukagonu podobného peptidu 1 (GLP-1) na dvoj- až trojnásobek.
Z klinického hlediska je účinek obou inhibitorů DPP-4 na snížení glykemie, hodnocený změnou glykovaného hemoglobinu, shodný. Konzistentní vliv na hladiny lipidů není prokazatelný.
Jasný klinický průkaz ovlivnění kardiovaskulárního rizika doposud nebyl přinesen, i když jej lze předpokládat. Riziko vzniku hypoglykemie při monoterapii inhibitorem DPP-4 je srovnatelné s rizikem při podávání placeba a je stejné u obou preparátů.