Velká část nemocných léčených pro diabetes mellitus 2. typu není v praxi kompenzována dobře, u pacientů není dosahováno cílových hodnot glykovaného hemoglobinu. Jednou z překážek, které nedovolují dosáhnout požadovaného cíle léčby doposud užívanou farmakoterapií, jsou nežádoucí účinky a nedostatečné respektování fyziologických mechanismů.
Sitagliptin, inhibitor dipeptidylpeptidázy-4, který patří mezi nová antidiabetika, má incidenci nežádoucích účinků shodnou s placebem, snížení glykemie dosahuje obnovením fyziologických poměrů v organismu. Právě pro tyto vlastnosti se sitagliptin řadí mezi farmaka s vysokým terapeutickým potenciálem.