Sitagliptin je prvním inhibitorem DPP 4, který byl uveden na trh. Dosavadní zkušenosti potvrzují jeho dobrou klinickou účinnost a bezpečnost.
Sitagliptin je indikován v léčbě diabetů 2. typu v širokém spektru klinických situací, nejvýrazněji se jeho efekt projeví v kombinaci s metforminem.