Abstrakt
Spiramycin, makrolidové antibiotikum s 16členným laktonovým kruhem a třemi cukry, stimuluje dislokaci peptidyl-tRNA z ribozomů během elongační reakce proteinů a indukuje rychlé zhroucení polyribozomů. Spektrum účinku spiramycinu se zhruba shoduje s účinkem erythromycinu, vyšší hodnoty minimálních inhibičních koncentrací u některých druhů mikrobů většinou kompenzuje identická minimální baktericidní koncentrace obou antibiotik.
Spiramycin snižuje schopnost stafylokoků a streptokoků adherovat na buňky lidské ústní dutiny a má dvojnásobně delší postantibiotický účinek než erythromycin. Rezistence ke spiramycinu, stejně jako u všech makrolidů, je většinou způsobena metylací ribozomu nebo jiným mechanismem.
Aktivní eflux, který inaktivuje účinek 14- a 15členných makrolidů, se neuplatňuje jako příčina rezistence u spiramycinu a dalších 16členných makrolidů a linkosamidů. Po perorálním podání se spiramycin dobře vstřebává, biologická dostupnost je 33-39 % (rozmezí 10-69 %).
Současné podání stravy biologickou dostupnost snižuje přibližně o 50 %. Spiramycin je používán již řadu let.
Jeho terapeutická účinnost je značná, neboť toto antibiotikum se koncentruje uvnitř buněk, z nichž je pomalu uvolňováno. Vykazuje probiotický účinek stimulací obranných mechanismů proti patogenům a má význačný postantibiotický účinek [6, 7].
Za pozornost stojí zejména nízká toxicita, která umožňuje používat toto antibiotikum i v dětském lékařství.