Metformin je jedno z nejstarších perorálních antidiabetik (PAD) užívaných v léčbě diabetes mellitus 2. typu (DM2). Patří do skupiny inzulínových senzitizérů, tedy látek, které neovlivňují přímo sekreci inzulínu, ale zlepšují citlivost periferních tkání na účinek inzulínu, neboli snižují přítomnou inzulínovou rezistenci (IR).
Primární cílovou tkání hypoglykemizujícího účinku metforminu jsou játra.