Účinek glitazonů je zprostředkován ovlivněním exprese některých jaderných genů (po navázání na specifické receptory, tzv. PPAR).
Výsledkem je komplexní ovlivnění metabolismu, snížení inzulinové rezistence včetně snížení glukoneogeneze v játrech. V klinické praxi se používají dvě sloučeniny – pioglitazon a rosiglitazon.