Většina perorálních antidiabetik vzhledem k mechanizmu svého účinku ovlivňuje vedle metabolizmu sacharidů i rizikové faktory kardiovaskulárních onemocnění, mohou působit protektivně na funkci pankreatických B-buněk, mohou vykazovat vliv na zánět a produkci zánětlivých cytokinů, aterosklerózu a stabilitu aterosklerotického plátu, kontrolu buněčného cyklu, apoptózu a karcinogenezu. Text popisuje tzv. pleiotropní efekty thiazolidindionů, metforminu, akarbózy a sulfonylureových sekretagog.