Vinorelbin (původně v intravenózní formě) prokázal účinnost v kombinacích i v monoterapii metastatického karcinomu prsu. V monoterapii 1. linie metastatického karcinomu prsu bylo pozorováno 40-60 % celkových odpovědí.
K dalšímu rozvoji léčby vinorelbinem došlo po zavedení jeho perorální formy. Vinorelbin prokázal svou účinnost v kombinaci s inhibitorem mTOR everolimem i v kombinaci s lapatinibem, kombinace s trastuzumabem a pertuzumabem se zatím ověřuje.