Stanovení kinetiky Michaelis-Mentenové pro definované substráty v experimentálních systémech. Stanovení vazebných parametrů v supersomální frakci jedné lidské formy cytochromu P450 pro aktivní farmaceutickou substanci
Abstrakt
Smluvní výzkum zahrnoval experimentální in vitro charakterizaci enzymové kinetiky a vazebné studie pro dvě farmaceuticky aktivní substance a dvě lékové formy ve třech biochemicky relevantních enzymových systémech. Pro experimentální přístupy byly použity tři enzymové preparáty, lidská mikrosomální frakce (žena, muž) a supersomální frakce jedné lidské formy cytochromu P450.
S testovanými substancemi byly provedeny po předchozí optimalizaci inkubační experimenty s enzymovými preparáty, extrakce, analytické stanovení tvořených produkt pomocí HPLC s detekcí UV-VIS či MS. Kvantitativní a kvalitativní vyhodnocení a určení kinetických parametrů ze získaných hodnot.