Betaxolol je vysoce selektivní blokátor β1-adrenergních receptorů. Jeho předností jsou velmi příznivé farmakologické vlastnosti - dlouhodobý a stabilní účinek (plazmatický poločas je 14-22 h), pozvolný nástup účinku a jeho minimální variabilita (při eliminaci nezávislé na izoenzymech CYP, resp. renální i hepatální eliminaci), malé riziko lékových interakcí (při vysoké dostupnosti a malé účasti izoenzymů CYP na transformaci).
Fa rmakodynamické vlastnosti - negativně chronotropní, negativně dromotropní, negativně inotropní účinek, spolu s potlačením uvolňování reninu - jsou využívány v léčbě řady kardiovaskulárních onemocnění. Indikací betaxololu je léčba arteriální hypertenze a profylaxe myokardiální ischémie u nemocných s anginou pectoris.
Vysoká selektivita umožňuje též léčbu nemocných se stabilizovaným onemocněním asthma bronchiale a CHOPN. Terapeutické dávky se zpravidla pohybují v rozmezí 10-20 mg v jedné denní dávce.