Receptor pro epidermální růstový faktor (EGFR) hraje důležitou roli ve vývoji a progresi lidských epiteliálních karcinomů, včetně nemalobuněčného karcinomu plic (NSCLC). Aktivace dráhy EGFR podporuje růst a progresi nádoru, stimuluje proliferaci nádorových buněk, produkci angiogenních faktorů, invazi a metastazování a tlumí apoptózu. Řada studií u NSCLC potvrdila prediktivní úlohu aktivačních mutací genu EGFR, především v exonech 19 a 21.
Jejich přítomnost je jednoznačně spojena s vyšší účinností inhibitorů tyrosinkinázy (TKI) EGFR. K dispozici máme reverzibilní TKI EGFR 1. generace erlotinib a gefitinib, ireverzibilní TKI EGFR 2. generace afatinib a již také ireverzibilní TKI EGFR 3. generace osimertinib, jehož indikací je však především NSCLC s rezistentní mutací T790M.