Imunoterapie v léčbě karcinomu močového měchýře byla poprvé účinně použita u pacientů s non-muskulárním invazivním karcinomem močového měchýře, kterým byla aplikována imunomodulační BCG vakcína (Bacillus Calmette- Guérin). Recentně byla v léčbě pokročilého metastatického karcinomu močového měchýře dokumentována dobrá aktivita a účinnost checkpoint inhibitorů, zejména inhibitorů molekuly PD-1 a ligandu PD-L1, a také inhibitorů cílících na antigen CTLA-4.
Nově schválená imunomodulační léčiva přinesla po dlouhé době významný posun v léčbě metastatického uroteliálního karcinomu. Úřad pro potraviny a léčiva (FDA) schválil první inhibitory PD-L1 pro léčbu pokročilého karcinomu močového měchýře v roce 2016, a to atezolizumab a durvalumab. V roce 2017 je ve stejné indikaci následoval nivolumab, inhibitor PD-1.
Dalšími slibnými léky v imunoterapii karcinomu močového měchýře jsou avelumab a pembrolizumab a také inhibitory antigenu CTLA-4 ipilimumab a tremelimumab.