Jakkoli je glatiramer acetát hojně využívanou léčivou látkou v léčbě roztroušené sklerózy (prvně syntetizován byl již na sklonku šedesátých let ve Weizmannov ě institutu v Izraeli), přesný mechanismus jeho působení stále zůstává neobjasněn. Po chemické stránce jde o kopolymer čtyř aminokyselin (kyselina L-glutamová, L-alanin, L-tyrosin aL-lysin), svým složením odpovídající bazickému myelinovému proteinu, jenž se mimo jiné uplatňuje jakožto významný autoantigen v patogenezi roztroušené sklerózy.
Podaný glatiramer tak de facto slouží jako falešný cíl pro aktivované T lymfocyty namísto bazického myelinového proteinu. Glatiramer acetát rovněž podporuje tvorbu protizánětlivě působícího interleukinu IL-1 O a transformujícího růstového faktoru TGF- či mozkového neurotrofického faktoru BDNF (brain-derived neurotrophic factor).
Nově je též popisován jeho přímý inhibiční vliv na dendritické buňky a monocyty.