Abstrakt
Lokální anestetika jsou léky, které blokují přenos vzruchu nervovými strukturami a způsobují anestezii nebo analgezii v oblasti zásobené daným nervem. Jediným přirozeným lokálním anestetikem je kokain, ostatn í jsou syntetická.
Tato je možné rozdělit na aminoestery a aminoamidy. Esterová lokální anestetika mají rychlý nástup a krátkou dobu trvání, podobně jako aminoamidová anestetika lidokainového typu.
Aminoamidová lokální anestetika bupivakainového typu mají naopak delší nástup účinku a dlouhé trvání. Lokální anestetika jsou nejčastěji používána v perioperační medicíně k aplikaci na sliznici, do podkoží, k nervům i plexům nebo do epidurálního a subarachnoidálního prostoru.
Stále rozšířenější je podání mezi fascie svalů k zajištění pooperační analgezie. Lidokain je podáván také nitrožilně, přičemž je využíváno jeho analgetických, protizánětlivých a imunomodulačních účinků.
Nejzávažnější komplikací aplikace lokálních anestetik je jejich kardiotoxicita a neurotoxicita. Úspěšnost resuscitace se významně zvýšila po zavedení lipidové emulze jako antidota do klinické praxe. Při dlouhodobém podání lokálních anestetik do nervových blokád může dojít k tachyfylaxi, která se projeví snížením účinku.
Výzkum nových molekul s lokálně anestetickým účinkem je zaměřen především na deriváty tetrodotoxinu.