Betablokátory, přestože je jejich pozice ve výčtu antihypertenziv v posledních letech opomíjena, patří podle posledních doporučení ESC/ESH nadále mezi pět základních skupin antihypertenziv (spolu s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, sartany, kalciovými blokátory a diuretiky). Jejich působení v léčbě arteriální hypertenze je komplexní, blokáda beta-adrenergních receptorů při sympatoadrenální hyperaktivaci zklidní sympatikotonii, sníží hypercirkulaci a upraví krevní tlak zejména v počátečních stadiích arteriální hypertenze, betablokátory svými negativními chronotropními a inotropními účinky snižují srdeční výdej, léčba betablokátory dále snižuje plazmatické hladiny reninu, angiotenzinu II a aldosteroinu.