Inhibitory CDK4/6 svým působením na CDK4/6 blokují buněčné dělení (fáze G1 do S fáze). Palbociclib přispívá k prodloužení doby do progrese u pacientek s lokálně pokročilým nebo metastazujícím karcinomem prsu s pozitivitou hormonálních receptorů a negativitou receptoru HER2 v kombinaci s léčbou inhibitory aromatázy nebo v kombinaci s fulvestrantem.