D-serin působí jako koagonista v glycinovém místě N-methyl-D-aspartátového receptoru (NMDAR) a má důležitou modulační úlohu v hlavních procesech závislých na NMDAR. Nadměrná nebo nedostatečná funkce NMDAR se může podílet na patofyziologii neuropsychiatrických poruch.
První studie na zvířatech a první klinické studie naznačují příznivé účinky D-serinu v léčbě schizofrenie, deprese a úzkostných poruch a při zlepšení kognitivního výkonu. Z původně kuriózní molekuly se tak možná brzy stane významné psychofarmakum.