Inhibitory enzymu dipeptidyl peptidázy 4 (DPP-4), nazývané také gliptiny, začaly být používány pro léčbu diabetu 2. typu v roce 2006. Stimulují sekreci inzulinu a inhibují sekreci glukagonu zvýšením endogenní koncentrace hlavního lidského inkretinového hormonu glukagonu podobného peptidu 1 (GLP-1). Účinek gliptinů na sekreci inzulinu je závislý na hodnotě glykemie - s klesající koncentrací glukózy se snižuje efekt gliptinů na B buňky, a léčba gliptiny je proto spojena s velmi malým rizikem vzniku hypoglykemie.
Doporučení pro léčbu diabetu navrhují nejčastěji použití gliptinů po selhání metforminu u pacientů, kteří nevyžadují moderní antidiabetickou léčbu s prokázaným kardiovaskulárním přínosem. Gliptiny v poslední době stále častěji nahrazují deriváty sulfonylurey ve druhé linii po selhání metforminu, v pozdějších stadiích diabetu jsou gliptiny doporučovány jako třetí lék do kombinace s metforminem a glifloziny nebo s metforminem a inzulinem.
Gliptiny lze použít také jako monoterapii, pokud je metformin kontraindikován nebo není tolerován. V současné době v České republice probíhají jednání o uvolnění preskripce gliptinů pro praktické lékaře a tento článek diskutuje souvislosti tohoto kroku.