Kdysi byla antidiabetika dělena na dvě skupiny - látky zvyšující citlivost na inzulín a látky ovlivňující sekreci inzulínu. U konkrétního pacienta tak měly být voleny buď látky první skupiny - metformin či glitazony, a nebo druhé - zejména sulfonylurea.
Později bylo popsáno více efektů antidiabetik - postupně až osm, tzv. de Fronzův oktet. Metformin se stal lékem velmi slavným, protože má 6-7 z těchto osmi efektů, a přitom jde o látku bezpečnou a levnou.