Mitochondrie jsou cílem nově syntetizovaných léčiv a testovaných pro léčbu různých onemocnění způsobených nebo doprovázených narušenou buněčnou bioenergetikou. Při vývoji léčiv je nutné testovat změny mitochondriální enzymové aktivity vyvolané léčivy, které mohou souviset s terapeutickými nebo nepříznivými účinky léčiva.
Pro studium mitochondriální toxicity a neuroprotektivních účinků léčiv lze použít měření účinku léčiva na kinetiku mitochondriální spotřeby kyslíku nebo ochranné účinky léčiv proti inhibici mitochondriální respirace indukované vápníkem. Za předpokladu, že lékem indukovaná inhibice mitochondriální respirační rychlosti nebo aktivity jednotlivých mitochondriálních komplexů je spojena s nežádoucími účinky léků, potom účinky léků na mitochondriální dýchání v izolovaných mitochondriích umožňují výběr nových molekul, které jsou relativně bezpečné z hlediska mitochondriální toxicity