Abstrakt
Endotelin-1 patří k nejsilnějším endogenním vazokonstriktorům produkovaným endotelem a hraje významnou roli v patogenezi řady kardiovaskulárních onemocnění jako je primární plicní hypertenze, arteriální hypertenze, cévní vazospazmy či srdeční selhání. Možnosti farmakologické blokády jsou dlouhodobě zkoumány.
V léčbě arteriální hypertenze byly dosud neúspěšně testovány duální inhibitory bosentan a darusentan zejména pro časté nežádoucí účinky (retence tekutin a hepatotoxicita). Nový duální inhibitor aprocitentan testovaný v klinické studii PRECISION na populaci rezistentních hypertoniků vykazuje dobr ý antihypertenzní efekt ve srovnání s placebem.
Nejčastějším nežádoucím účinkem byly otoky, které se dařilo zvládat akcentací diuretické terapie.