Abstrakt
Chemická kopulace derivátů chloropyrazin-2-karboxylové kyseliny na metoxybenzentioly, která probíhala v přítomnosti heterogenního katalyzátoru mědi, poskytla sérii derivátů 6- nebo 5- nebo 3-(4-metoxyfenyl)sulfanyl-pyrazin-2-karboxylové kyseliny stejně tak jako 6- nebo 5- nebo 3-(3-metoxyfenyl)sulfanyl-pyrazin-2-karboxylové kyseliny. Připravené sloučeniny byly hodnoceny jako potenciální antifugální látky a nová antituberkulotika.
Předmětem této práce je jejich přeběžné hodnocení antimikrobiální aktivity in vitro dle mezinárodního programu Tuberculosis antimicrobial acquisition and coordinating facility (TAACF). Několik sloučenin vykázalo při primárním screeningu zajímavou aktivitu; při koncentraci 6,25 ?g/ml dosáhly růstové inhibice virulentního kmene Mycobacterium tuberculosis H37Rv mezi 50 a 100%.
Dále jsou diskutovány vztah mezi strukturou a aktivitou, biologické, fyzikální a chemické vlastnosti těchto látek.