Abstrakt
Kondenzace odpovídajících chloridů vybraných substituovaných pyrazin-2- karboxylových kyselin (pyrazin-2-karboxylová kyselina, 6-chloropyrazin-2-karboxylová kyselina, 5-tercbutylpyrazin-2-karboxylová kyselina či 5-terc-butyl-6-chloropyrazin-2-karboxylová kyselina) s různými substituovanými aminothiazoly či aniliny nechaly vzniknout sérii amidů. 3,5,-bromo-4-hedroxyfenyl deriváty substituované pyrazinkarboxylové kyseliny, 16-18, vykázala nejvyšší aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis H37Rv (54-72 % inhibice). Nejsilnější antifungální účinek proti Trichophyton mentagrophytes měla sloučenina 5-terc-butyl-6-chloro-N-(4-metyl-1,3-thiazol-2-yl)pyrazin-2-karboxamid (8, MIC = 31,25 mol/ml) Nejaktivnějšími inhibitory vývoje kyslíku v chloroplastech ze špenátu byly sloučeniny 5-terc-butyl-6-chloro-N-(5-bromo-2-hydroxyfenyl)-pyrazin-2-karboxamid (27, IC50 = 41,9 mol/l) a 5-terc-butyl-6-chloro-N-(1,3-thiaziol-2-yl)-pyrazin-2-karboxamid (4, IC50 = 49,5 mol/l).