Karboxylované kalixareny se silně vážou CD69 a chrání zabiječe CD69 + od sebevražedné buněčné smrti vyvolané ligandy na povrchu nádorových buněk
2010
Abstrakt
Nedávno jsme identifikovali novou třídu vysoko-afinitních ligandů receptoru CD69, karboxylované kalixareny. Ze tří sloučenin, které zde byly zkoumány, thiakalix[4] aren vykazoval nejvyšší afinitu k CD69 v přímých vazebných testech, a dokázal být nejvíce specifický inhibitor CD69 dosud zjištěným precipitací a pomocí buněčných aktivačních experimentů.
Karboxylované kalixareny se rovněž ukázaly jako účinné při ochraně lymfocytů CD69high před apoptózou vyvolanou multivalentními ligandy nebo protilátkami. Tímto karboxylované kalixareny nastavily nové paradigma pro nesacharidové ligandy CD69.
Díky tomu jsou atraktivnějsí pro ochranu zabiječských buňek v kombinované terapii nádorů u zvířat.